最早應用在治療斜視、斜頸、顏面肌肉麻痹，目的在放鬆痙攣之肌肉。
作用機轉為阻斷神經對肌肉的運動訊號，造成治療區域肌肉無法收縮，短期內可造成肌肉支配之皮膚無法動作，因而達到除皺效果(減少動態紋:抬頭紋、皺眉紋、魚尾紋、V臉拉提)；長期因肌肉無法運動，造成肌肉萎縮，達到塑形效果，如:瘦小臉(咀嚼肌、咬肌萎縮)、瘦蘿蔔腿(腓腸肌萎縮)；亦可應用在治療腋下出汗、偏頭痛。
常見副作用為劑量估算錯誤、注射部位錯誤造成臉歪嘴斜、表情怪異(壓眉、憤怒眉、眼神改變)、或是無效。
效果維持約4-6個月，有極少數人對肉毒桿菌素產生抗體施打無效。
